Ибупрофен – действие и свойства вещества. Препараты
Ибупрофен – одно из самых известных и наиболее эффективных активных веществ. Обладает сильным обезболивающим действием, поэтому применяется для лечения множества недугов. Он доступен в безрецептурных препаратах, но вы должны помнить об ограничениях в его потреблении. Ибупрофен в больших количествах вызывает серьезные побочные эффекты.
Ибупрофен
Ибупрофен – лекарственное вещество, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных средств. Он доступен на рынке с 1960-х годов и является старейшим из всех НПВП. Первоначально ибупрофен входил в состав одного препарата, разработанного британской фармацевтической компанией, но сегодня он является активным ингредиентом нескольких десятков препаратов с разными торговыми названиями. Ибупрофен, отпускаемый без рецепта, является одним из наиболее широко используемых нестероидных противовоспалительных препаратов и в основном используется для облегчения боли от легкой до умеренной.
Каковы его свойства, как он действует, при каких заболеваниях его можно использовать, каковы риски, связанные с его приемом, и почему вы должны быть осторожны, чтобы не передозировать ибупрофен? Давайте узнаем ответы на самые важные вопросы.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Нестероидные противовоспалительные препараты – это широкий спектр лекарств, отпускаемых без рецепта и по рецепту, которые проявляют комплексные эффекты:
- противовоспалительное средство
- обезболивающие,
- жаропонижающее.
Механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов заключается в подавлении так называемого циклооксигеназы, то есть ферменты, участвующие в синтезе простагландинов – мессенджеров, активирующих болевые рецепторы. Следует помнить, что существует две основные изоформы циклооксигеназы – ЦОГ 1 и ЦОГ2. С медицинской точки зрения важно подавлять в первую очередь последние, спровоцированные воспалительным процессом – чем избирательнее, тем лучше. С другой стороны, влияние на ЦОГ 1, которое постоянно происходит в организме человека, является основной причиной нежелательных эффектов от применения нестероидных противовоспалительных средств, в основном, в пищеварительной и сердечно-сосудистой системах.
Распад НПВП
Нестероидные противовоспалительные препараты составляют неоднородную группу как по механизмам действия, так и по химическому составу. Что касается первого из вышеперечисленных аспектов, НПВП делятся на:
- Нестероидные противовоспалительные препараты 1-го поколения, в том числе:
o ингибирующий ЦОГ-1, такой как:
▪ ацетилсалициловая кислота
▪ индометацин,
▪ кетопрофен
o ингибирующий ЦОГ-1 и ЦОГ-2, включая, но не ограничиваясь:
▪ ибупрофен
▪ диклофенак,
▪ напроксен,
- НПВП второго поколения, ингибирующие в основном ЦОГ-2, но частично также и ЦОГ-1:
▪ мелоксикам
▪ нимесулид
- Нестероидные противовоспалительные препараты третьего поколения, избирательно ингибирующие ЦОГ-2:
▪ целекоксиб
Однако если говорить о разделении НПВП по действующему веществу, можно выделить следующие:
- производные салициловой кислоты – ацетилсалициловая кислота
- производные пропионовой кислоты, включая ибупрофен, напроксен, кетопрофен
- производные фенилуксусной кислоты, в т.ч. диклофенак
- коксибы: целекоксиб
Свойства ибупрофена
Ибупрофен ( ибупрофен ) представляет собой производное пропионовой кислоты, неселективного препарата первого поколения, подавляющего как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. В сложном процессе синтеза этого соединения для фармацевтической промышленности изобутилбензол используется в качестве исходного материала.
Свойства ибупрофена используются при лечении таких заболеваний, нарушений и симптомокомплексов, как:
- Головные боли различной этиологии
- Зубные боли
- Менструальные спазмы
- Больное горло
- Высокая температура
- Суставные и мышечные боли при системных бактериальных и вирусных инфекциях (грипп, простуда, фарингит)
- Ревматоидный артрит
- Остеоартроз
- Воспаление сухожилий, суставов и мышц
Действие ибупрофена
Ингибируя циклооксигеназу ЦОГ-2, ибупрофен снимает болевые ощущения, а также уменьшает воспаление и снижает температуру тела. Дополнительный эффект ибупрофена связан с блокировкой ЦОГ-1. Таким образом, он снижает не только синтез простагландинов, но и тромбоксанов – тканевых гормонов, ответственных за агрегацию тромбоцитов и сокращение кровеносных сосудов. В этом есть как хорошие, так и плохие стороны. Благодаря этому свойству ибупрофен при необходимости можно использовать как препарат, снижающий свертываемость крови . В противном случае такие эффекты ибупрофена могут привести к нежелательным побочным эффектам.
Побочные эффекты ибупрофена
Ибупрофен известен относительно широким спектром нежелательных эффектов, которые могут появиться в случае значительного злоупотребления этим веществом.
Основные побочные эффекты ибупрофена :
- кровотечение из желудочно-кишечного тракта, особенно из желудка и двенадцатиперстной кишки
- уменьшение объема желудочного сока и связанный с этим риск язвы
- тошнота, рвота, диарея
- тромбы и, как следствие, сердечные приступы и инсульты
- сильный бронхоспазм и приступы астматического кашля
Очевидно, что риск побочных эффектов возрастает при внутреннем пероральном применении и меньше при наружном нанесении на кожу.
Продолжительность действия ибупрофена
Продолжительность действия ибупрофена составляет около 4 часов, а максимальная его концентрация в организме достигается через 1-2 часа после приема. Вещество начинает действовать в течение 30-60 минут, причем более резкое действие проявляется в капсулах, которые абсорбируются из желудочно-кишечного тракта быстрее, чем таблетки, покрытые оболочкой.
В организме человека ибупрофен сохраняется максимум 24 часа, но не накапливается и полностью выводится с мочой. Следует помнить, что суточная доза действующего вещества не должна превышать 1,2 г, за исключением более тяжелых заболеваний, по экспресс-рекомендации врача.
Цена ибупрофена
Препараты с ибупрофеном доступны в форме таблеток и капсул, а также в виде пероральных суспензий, суппозиториев, мазей и кремов, спреев, обезболивающих и даже внутривенных инфузий. Цена на большинство препаратов колеблется от 4-5 до максимум 20 зл, независимо от формы, в которой содержится действующее вещество. Препарат, явно отличающийся от других по цене, – это раствор для инъекций, который отпускается только по рецепту врача и только при лечении конкретного заболевания – артериального протока у новорожденных, родившихся до 34 недель беременности. Этот препарат стоит более 3200 злотых.
Библиография
- Малгожата Заремба, Анна Станишевска, Мацей Невада, Нестероидные противовоспалительные препараты – факты, мифы и разногласия относительно риска сердечно-сосудистых заболеваний и риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, Сердечные и сосудистые заболевания 2012, том 9, № 3.
- Ибупрофен, Практическая медицина, https://www.mp
Невролог высшей квалификационной категории (стаж работы 14 лет), врач нейрофункциональной диагностики (стаж работы 12 лет); автор научных публикаций по вертеброневрологии; участникнаучных конференций по неврологии и функциональной диагностике всероссийского и международного значения.